Un médicament absorbé dans le sang doit ensuite atteindre le tissu cible. Le processus de déplacement de la drogue d’une partie du corps à une autre est connu sous le nom de « distribution de drogue ». Cette activité dépend de plusieurs facteurs physiologiques ainsi que de la nature chimique du médicament. Une connaissance approfondie du profil de distribution d’un médicament est importante pour déterminer les schémas posologiques efficaces.
Sommaire de cette fiche pratique
Vitesse de perfusion
Après leur absorption, les médicaments sont transportés par le sang vers différentes parties du corps. Différents organes reçoivent des quantités variables de sang, exprimées en termes de vitesse de perfusion sanguine. Un organe dont la vitesse de perfusion est plus élevée reçoit une plus grande quantité de médicament que celui dont la vitesse de perfusion est plus faible. Par conséquent, les concentrations de drogues augmentent plus rapidement dans des organes comme le cerveau, le cœur, le foie et les reins que dans la peau, les os et les muscles.
Perméabilité des membranes
Le passage des médicaments du sang dans les tissus se fait à travers les cellules endothéliales et épithéliales qui tapissent les parois capillaires. En général, le mouvement des médicaments liposolubles est plus facile et plus rapide que celui des médicaments solubles dans l’eau. Les médicaments de faible poids moléculaire se diffusent également plus rapidement dans les tissus que les médicaments de poids moléculaire plus élevé. Les capillaires dans les sinusoïdes des reins et du foie montrent une plus grande perméabilité en raison des différences dans la structure de la membrane. Les capillaires cérébraux permettent le transport sélectif des médicaments liposolubles tout en limitant sévèrement le transfert des médicaments polaires.
Liaison aux protéines
Le plasma contient des protéines telles que l’albumine et les globulines qui lient les médicaments à des degrés divers. Les albumines montrent une plus grande tendance à lier un large éventail de médicaments — surtout ceux qui sont de nature acide. Les médicaments de base se lient aux lipoprotéines et aux glycoprotéines. Les vitamines, les stéroïdes et les ions métalliques se lient aux globulines. Plus la quantité de médicament lié aux protéines plasmatiques est importante, moins sa distribution du sang dans les tissus est importante. Pour les médicaments qui sont largement liés aux protéines, un petit changement dans le profil de liaison entraîne souvent une différence majeure dans la réponse clinique.
Localisation des tissus
Outre les protéines plasmatiques, les médicaments se lient également à plusieurs molécules situées à l’intérieur des cellules. Dans certains cas, ces molécules peuvent être les récepteurs du médicament et cette liaison est à la base de l’action du médicament. Dans d’autres cas, la localisation des tissus est simplement un phénomène qui se produit en raison de la nature chimique du médicament et entraîne un effet indésirable. Un exemple typique de cet effet est la liaison des tétracyclines aux os, qui entraîne une décoloration des dents chez les enfants.
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